PEMBAHAHAN
TUGAS :
Pengertian
reseptor
Reseptor
merupakan komponen makromolekul sel (umumnya berupa protein) yang berinteraksi
dengan senyawa kimia endogen pembawa pesan (hormon, neurotransmiter, mediator
kimia dalam sistem imun, dan lain-lain) untuk menghasilkan respon seluler. Obat
bekerja dengan melibatkan diri dalam interaksi antara senyawa kimia endogen
dengan reseptor ini, baik menstimulasi (agonis) maupun mencegah interaksi
(antagonis).
Tipe
reseptor (gambar 1) :
1.
Reseptor terhubung kanal ion
2.
Reseptor terhubung enzim
3.
Reseptor terkopling protein G
4. Reseptor
reseptor nuclear
A.
Reseptor
terkopling protein G (GPCR)
GPCR, disebut
juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan responnya terjadi dalam
hitungan detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7 heliks
transmembran. Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang
kemudian memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau fungsi kanal.
Gambar 2
: Struktur reseptor terkopling protein G
Contoh Reseptor :
Histamine
Reseptor Histamin H1
Reseptor
ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila
histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi,
bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor
histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.
Reseptor
Histamin H2
Ditemukan
di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.
Reseptor
Histamin H3
Bila
aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti
histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.
Reseptor
Histamin H4
Paling
banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar
timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak
diketahui.
Contoh
obat yang berkerja dengan reseptor histamine :
Famotidine
Cara Kerja Obat :
- Famotidin bekerja dengan
menghambat secara kompetitif reseptor histamin H2.
- Aktivitas farmakologi yang
penting dan famotidin adalah menghambat sekresi gastrik, sehingga volume
sekresi gastnk dan konsentrasi asam menurun.
Ranitidin
|
Ranitidine
adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang menghambat kerja histamin
secara kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam lambung.
Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk menghambat 50% perangsangan sekresi asam lambung adalah 36–94 mg/mL. Kadar tersebut bertahan selama 6–8 jam. Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak plasma dicapai 2–3 jam setelah pemberian dosis 150 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi secara nyata oleh makanan dan antasida. Waktu paruh 2 ½–3 jam pada pemberian oral, Ranitidine diekskresi melalui urin. |
Simetidin
Cara Kerja Obat : Simetidin adalah antihistamin penghambat reseptor H2 secara
selektif dan reversible. Penghambat reseptor H2 akan menghambat sekresi asam
lambung, baik pada keadaan istirahat maupun setelah perangsangan oleh makanan,
histamine, pentagastrin, insulin dan kafein.
Pada
pemberian oral, simetidin diabsorbsi dengan baik dan cepat, tetapi sedikit
berkurang bila ada makanan atau antasida. Kadar puncak dalam plasma dicapai
dalam 1-2 jam setelah pemberian, dengan waktu paruh 2-3 jam. Simetidin
diekresikan sebagian besar bersama urin dan sebagian kecil bersama feses.
