Posted by : andry natanel


PEMBAHAHAN TUGAS :

Pengertian reseptor
Reseptor merupakan komponen makromolekul sel (umumnya berupa protein) yang berinteraksi dengan senyawa kimia endogen pembawa pesan (hormon, neurotransmiter, mediator kimia dalam sistem imun, dan lain-lain) untuk menghasilkan respon seluler. Obat bekerja dengan melibatkan diri dalam interaksi antara senyawa kimia endogen dengan reseptor ini, baik menstimulasi (agonis) maupun mencegah interaksi (antagonis).

Tipe reseptor (gambar 1) :
1. Reseptor terhubung kanal ion
2. Reseptor terhubung enzim
3. Reseptor terkopling protein G
4. Reseptor reseptor nuclear
A.    Reseptor terkopling protein G (GPCR)

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan responnya terjadi dalam hitungan detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7 heliks transmembran. Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang kemudian memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau fungsi kanal.


Gambar 2 : Struktur reseptor terkopling protein G




Contoh Reseptor : Histamine
Reseptor Histamin H1
Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.

Reseptor Histamin H2
Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.

Reseptor Histamin H3
Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.

Reseptor Histamin H4
Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak diketahui.

Contoh obat yang berkerja dengan reseptor histamine :
Famotidine
Cara Kerja Obat :
  • Famotidin bekerja dengan menghambat secara kompetitif reseptor histamin H2.
  • Aktivitas farmakologi yang penting dan famotidin adalah menghambat sekresi gastrik, sehingga volume sekresi gastnk dan konsentrasi asam menurun.
Ranitidin
Ranitidine adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang menghambat kerja histamin secara kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam lambung.
Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk menghambat 50% perangsangan sekresi asam lambung adalah 36–94 mg/mL. Kadar tersebut bertahan selama 6–8 jam.
Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak plasma dicapai 2–3 jam setelah pemberian dosis 150 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi secara nyata oleh makanan dan antasida. Waktu paruh 2 ½–3 jam pada pemberian oral, Ranitidine diekskresi melalui urin.

Simetidin

Cara Kerja Obat : Simetidin adalah antihistamin penghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible. Penghambat reseptor H2 akan menghambat sekresi asam lambung, baik pada keadaan istirahat maupun setelah perangsangan oleh makanan, histamine, pentagastrin, insulin dan kafein.
Pada pemberian oral, simetidin diabsorbsi dengan baik dan cepat, tetapi sedikit berkurang bila ada makanan atau antasida. Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian, dengan waktu paruh 2-3 jam. Simetidin diekresikan sebagian besar bersama urin dan sebagian kecil bersama feses.



















Pengunjung Yg bijak, pasti meninggalkan jejak :

Subscribe to Posts | Subscribe to Comments

TERBARU :

BACA JUGA :

BERGABUNG DI GOOGLE+

copyright2014/ Andry Natanel Tony. Powered by Blogger.

- Copyright © Mahasiswa Farmasi Bicara -Metrominimalist- Modified by ADMIN -