Posted by : andry natanel

V-bloc

Komposisi
Tiap tablet mengadung :
Carvedilol……………………..6,25  mg
Carvedilol……………………..25     mg
Farmakologi :
Carvedilol merupakan antagonis adrenoseptor β yang juga bekerja sebagai vasodilator perifer dengan menghambat reseptor α 1 adrenergik. Carvedilol bekerja megontrol tekanan darah memalui 2 mekanisme, pertama adalah dengan megurangi secara total tahanan perifer dengan menghambat reseptor α 1 dan kedua adalah dengan menghambat mekanisme kompensasi yang di perantarai oleh reseptor β. Carvedilol di absorpsi denga cepat dan sempurna pada pemberian per oral konsentrasi puncak dalam plasma di capai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian dosis 25 atau 50 mg pada relawan sehat maupun pasien hipertensi. Kecepaan absorpsi carvedilol akan berkurang dengan adanya makanan. Carvedilol mengalami metabolisme lintas pertama di hati secara luas sehingga menghasilkan bioavailabilitas yang rendah, kurang lebih 25%. Beberapa metabolitnya aktif, tetapi manfaatnya secara klinis belum diketahui. Carvedilol bersifat lipofilik dan didistribusikan secara luas pada jarigna ekstar vaskuler dengan volume distribusi sebesar 1,5-2 L/kg pada individu sehat. Metabolisme primer carvedilol terjadi di hepar dan dieliminasi terutama melalui empedu dimana 60%  dari dosis akan di ekskresi melalui fesesdan 2% dari dosis akan di eksresi melalui urine dalam bentuk utuh sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan ganguan fungsi ginjal. Konsentrasi fungsi carvedilol dalam plasma dan bioavabilitasnya meningkat secara bermakna pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat (seperti sirosis hati) sehingga penggunaan carvedilol pada pasien-pasien tersebut tidak dianjurkan


Indikasi :
a.       gagal jantung kongestif : V-bloc di indikasikan untuk pengobatan gagal jantung ringan atau sedang (NYHA kelas II atau III) yang disebabkan karena iskemi atau kardiomiopati. V-bloc diberikan bersamaan dengan digitalis, diuretika dan penyekat ACE untuk menurunkan progresivitas penyakit yang terbukti dengan penurunan kematian karena kardiovaskuler, atau penurunan kebutuhan pengobatan gagal jantung lain. V-bloc dapat digunakan pada pasien yang tidak toleransi terhadap  ACE, pada pasien  yang mendapat/ tidak mendapat, digitalis, hydralazine atau terapi nitrat.
b.      hipertensi esensial : v-bloc di indikasikan utuk penatalaksanaan hipertensi esensial. V-bloc dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat anti hipertensi lain, terutama diuretik golongan thiazide.

Kontraindikasi :
a.       v-bloc  tidak boleh diberikan pada pasien dangan keadan berikut :
b.      gagal jantung kelas IV kriteria NYHA yang terdekompensasi yang membutuhkan terapi inotropik intravena.
c.       Asma bronchial
d.      penyakit obstuktif menahun (PPOM) dengan spasme bronkus
e.       disfungsi hati yang bermanifestasi secara klinis
f.       hambatan AV derajat 2 dan 3
g.      bradikardia berat ( < 50 bpm)
h.      syok, termasuk syok kardiogenik dan syok hipovalemik.
i.        Sindroma ‘sick sinus’ ( termasuk hambatan sino-arteria)
j.        Hipotensi berat (tekanan darah  sitolik < mmHg)
k.      Hipersensivitas terhadap carvedialol. Ganguan alergi (termasuk  asma dan riitis alergika) yang  dapat menyebabkan timbulnya bronkospasme.
l.        V- bloc sebaiknya tidak diberikan selama masa kehamilan atau menyusui, atau pada anak-anak di bawah usia 18 Tahun.

Dosis dan cara pemberian
Gagal jantung kongestif :
a.       Dosis di berikan secara individual dengan monitor ketat oleh dokter selama pemberian dosis titrasi.
b.      Sebelum pemberian carvedilol, dosisi digitalis, diuretika, dan penyekat ACE (jika digunakan) harus ditetapkan. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3,125 mg dua kali sehari selama dua minggu. Jika dosis ini dapat di toleransi, dapat ditingkatkan hingga 6,25 mg dua kali sehari. Dosis dapat digandakan setiap 2 minggu hingga dosis tertinggi yang dapat ditoleransi oleh pasien. Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 25 mg dua kali sehari pada pasien yang berat badannya kurang dari 85 kg. carvedilol dapat di berikan besama makanan untuk memperlambat kecapatan absorpsi  dan menurunkan efek ortostatik.
Hipertensi esensial :
a.       Dewasa : dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali sehari ( atau 6,25 mg dua kali sehari) untuk 2 hari pertama. Kemudian dilanjudkan dengan dosis 25 mg satu kali sehari. Jika perlu dosis dapat di tingkatkan dengan interval waktu 2 minggu sampai dosis anjuran maksimum 50 mg yang diberikan satu kali sehari atau dalam dosis terbagi (dua kali sehari)
b.      Usia lanjud : dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali sehari, yang dapat memberikan hasil yang memuaskan pada sejumlah pasien. Jika respon tidak memadai,  dosis dapat ditingkatkan dengan interval waktu 2 minggu hingga mencapai dosis anjuran maksimum 50 mg satu kali sehari atau dalam dosis terbagi.

Efek samping:
Efek samping yang umumnya timbul adalah edema, pusing, bradikardi, hipotensi, mual, diare, pandangan kabur, kadang juga terjadi pusing, sakit kepala, dan kelelahan. Gejala ini biasanya ringan dan terjadi pada awal pengobatan. Kadang-kadang ditemukan perlambatan nadi, ganguan penernaan (mual, nyeri abdomen, diare, konstipasi dan pada kasus tertentu muntah) atau gejala-gejala seperti flu. Kemungkinan akibat peningkatan tahanan jalan napas maka dapat terjadi kesulitan bernapas pada pasien yang memiliki kecendrungan mengalami konstriksi bronkus (reaksi bronkopasme). Penurunan tekanan darah yang drastis kadang terjadi, terutama setelah menerima dosis awal carvedilol dan saat berubah posisi dari berbaring menjadi berdiri tegak (hipotensi postural). Gejala yang timbul antara lain pusing, pandangan gelap atau pingsan (sinkop) tetapi ini jarang terjadi.
Interaksi obat :
Jika carvedilol digunakan bersama obat lain, maka perlu diperhatikan hal-hal sebagai berikut :
a.       Carvedilol dapat meningkatkan efek obat penurun darah lain.
b.      Pemberian bersama-sama dengan reserpine, guanethidine, methyldopa, clonidine, atau guanfacine dapat memperkuat efek turunnya tekanan darah dan denyut jantung.
c.       Rifampicin mengurangi availabilitas sistemik carvedilol sehingga mungkin mempengaruhi efek penurunan tekanan darah.
d.      Pemberian clonidine harus di hentikan secara bertahap setelah dihentikannya pemberian carvedilol beberapa hari sebelumnya.
e.       Jika nefedipine digunakan bersama carvedilol, dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang tajam. Jika obat-obat antagonis kalsium seperti verapamil atau diltiazem atau obat anti aritmia tipe lain digunakan secara bersamaan dengan carvedilol, maka perlu dilakukan pengawasan bertahap terhadap tekanan darah dan EKG secara seksama karena dapat terjadi penurunan tekanan darah yang tajam, penurunan denyut jantung (bradikardi) atau gangguan irama jantung lainya. Oleh sebab itu, obat penghambat chanal Ca dan anti aritmia sebaiknya tidak diberikan secara intravena selama pengobatan dengan carvedilol.
f.       Jika carvedilol dan obat anastesi digunakan secara bersamaan, perlu diperhatikan penurunan denyut jantung, efek terhadap jantung (inotropik negatif) dari kedua obat, dan perlambatan rangsangan konduksi jantung. Jika pasien perlu menjalani anastesi, beritahu dokter yang bersangkutan bahwa pasien tersebut memakai carvedilol.
g.      Carvedilol dapat menyababkan peningkatan konsentrasi digoxin dalam plasma yang bermakna secara klinis.
h.      Efek insulin atau obat-obat penurun gula darah dapat memperkuat dengan adanya carvedilol. Tanda-tanda rendahnya kadar gula darah (hipoglikemia) mungkin tertutupi atau tersamar ( terutama jika terjadi peningkatan dengayut jantung), oleh karena itu perlu dilakukan pengawasan kadar gula darah secara teratur pada pasien diabetes. Obat sedative tertentu dapat (golongan barbiturat dan phenotiazin) dan obat anti depresi (anti depresan asiklik), obat-obat vasodilator dan alkohol dapat  memperkuat efek penurunan darah.


Pengunjung Yg bijak, pasti meninggalkan jejak :

Subscribe to Posts | Subscribe to Comments

TERBARU :

BACA JUGA :

BERGABUNG DI GOOGLE+

copyright2014/ Andry Natanel Tony. Powered by Blogger.

- Copyright © Mahasiswa Farmasi Bicara -Metrominimalist- Modified by ADMIN -