V-bloc
Komposisi
Tiap
tablet mengadung :
Carvedilol……………………..6,25 mg
Carvedilol……………………..25
mg
Farmakologi :
Carvedilol
merupakan antagonis adrenoseptor β yang juga bekerja sebagai vasodilator
perifer dengan menghambat reseptor α 1 adrenergik. Carvedilol bekerja megontrol
tekanan darah memalui 2 mekanisme, pertama adalah dengan megurangi secara total
tahanan perifer dengan menghambat reseptor α 1 dan kedua adalah dengan
menghambat mekanisme kompensasi yang di perantarai oleh reseptor β. Carvedilol
di absorpsi denga cepat dan sempurna pada pemberian per oral konsentrasi puncak
dalam plasma di capai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian dosis 25 atau 50 mg
pada relawan sehat maupun pasien hipertensi. Kecepaan absorpsi carvedilol akan
berkurang dengan adanya makanan. Carvedilol mengalami metabolisme lintas
pertama di hati secara luas sehingga menghasilkan bioavailabilitas yang rendah,
kurang lebih 25%. Beberapa metabolitnya aktif, tetapi manfaatnya secara klinis
belum diketahui. Carvedilol bersifat lipofilik dan didistribusikan secara luas
pada jarigna ekstar vaskuler dengan volume distribusi sebesar 1,5-2 L/kg pada
individu sehat. Metabolisme primer carvedilol terjadi di hepar dan dieliminasi
terutama melalui empedu dimana 60% dari
dosis akan di ekskresi melalui fesesdan 2% dari dosis akan di eksresi melalui
urine dalam bentuk utuh sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis pada
pasien dengan ganguan fungsi ginjal. Konsentrasi fungsi carvedilol dalam plasma
dan bioavabilitasnya meningkat secara bermakna pada pasien dengan gangguan
fungsi hati berat (seperti sirosis hati) sehingga penggunaan carvedilol pada
pasien-pasien tersebut tidak dianjurkan
Indikasi :
a.
gagal jantung kongestif : V-bloc
di indikasikan untuk pengobatan gagal jantung ringan atau sedang (NYHA kelas II
atau III) yang disebabkan karena iskemi atau kardiomiopati. V-bloc diberikan bersamaan dengan
digitalis, diuretika dan penyekat ACE untuk menurunkan progresivitas penyakit
yang terbukti dengan penurunan kematian karena kardiovaskuler, atau penurunan
kebutuhan pengobatan gagal jantung lain. V-bloc
dapat digunakan pada pasien yang tidak toleransi terhadap ACE, pada pasien yang mendapat/ tidak mendapat, digitalis,
hydralazine atau terapi nitrat.
b.
hipertensi esensial : v-bloc
di indikasikan utuk penatalaksanaan hipertensi esensial. V-bloc dapat diberikan sebagai terapi
tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat anti hipertensi lain, terutama
diuretik golongan thiazide.
Kontraindikasi :
a.
v-bloc tidak boleh diberikan pada pasien dangan
keadan berikut :
b.
gagal
jantung kelas IV kriteria NYHA yang terdekompensasi yang membutuhkan terapi
inotropik intravena.
c.
Asma
bronchial
d.
penyakit
obstuktif menahun (PPOM) dengan spasme bronkus
e.
disfungsi
hati yang bermanifestasi secara klinis
f.
hambatan
AV derajat 2 dan 3
g.
bradikardia
berat ( < 50 bpm)
h.
syok,
termasuk syok kardiogenik dan syok hipovalemik.
i.
Sindroma
‘sick sinus’ ( termasuk hambatan sino-arteria)
j.
Hipotensi
berat (tekanan darah sitolik < mmHg)
k.
Hipersensivitas
terhadap carvedialol. Ganguan alergi (termasuk
asma dan riitis alergika) yang
dapat menyebabkan timbulnya bronkospasme.
l.
V- bloc sebaiknya tidak diberikan selama masa kehamilan atau
menyusui, atau pada anak-anak di bawah usia 18 Tahun.
Dosis dan cara
pemberian
Gagal jantung kongestif
:
a.
Dosis
di berikan secara individual dengan monitor ketat oleh dokter selama pemberian
dosis titrasi.
b.
Sebelum
pemberian carvedilol, dosisi digitalis, diuretika, dan penyekat ACE (jika
digunakan) harus ditetapkan. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3,125 mg dua
kali sehari selama dua minggu. Jika dosis ini dapat di toleransi, dapat
ditingkatkan hingga 6,25 mg dua kali sehari. Dosis dapat digandakan setiap 2
minggu hingga dosis tertinggi yang dapat ditoleransi oleh pasien. Dosis
maksimum yang dianjurkan adalah 25 mg dua kali sehari pada pasien yang berat
badannya kurang dari 85 kg. carvedilol dapat di berikan besama makanan untuk
memperlambat kecapatan absorpsi dan
menurunkan efek ortostatik.
Hipertensi esensial :
a.
Dewasa
: dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali sehari ( atau
6,25 mg dua kali sehari) untuk 2 hari pertama. Kemudian dilanjudkan dengan
dosis 25 mg satu kali sehari. Jika perlu dosis dapat di tingkatkan dengan
interval waktu 2 minggu sampai dosis anjuran maksimum 50 mg yang diberikan satu
kali sehari atau dalam dosis terbagi (dua kali sehari)
b.
Usia
lanjud : dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali
sehari, yang dapat memberikan hasil yang memuaskan pada sejumlah pasien. Jika
respon tidak memadai, dosis dapat
ditingkatkan dengan interval waktu 2 minggu hingga mencapai dosis anjuran
maksimum 50 mg satu kali sehari atau dalam dosis terbagi.
Efek samping:
Efek
samping yang umumnya timbul adalah edema, pusing, bradikardi, hipotensi, mual,
diare, pandangan kabur, kadang juga terjadi pusing, sakit kepala, dan
kelelahan. Gejala ini biasanya ringan dan terjadi pada awal pengobatan.
Kadang-kadang ditemukan perlambatan nadi, ganguan penernaan (mual, nyeri
abdomen, diare, konstipasi dan pada kasus tertentu muntah) atau gejala-gejala
seperti flu. Kemungkinan akibat peningkatan tahanan jalan napas maka dapat
terjadi kesulitan bernapas pada pasien yang memiliki kecendrungan mengalami
konstriksi bronkus (reaksi bronkopasme). Penurunan tekanan darah yang drastis
kadang terjadi, terutama setelah menerima dosis awal carvedilol dan saat berubah
posisi dari berbaring menjadi berdiri tegak (hipotensi postural). Gejala yang
timbul antara lain pusing, pandangan gelap atau pingsan (sinkop) tetapi ini
jarang terjadi.
Interaksi obat :
Jika
carvedilol digunakan bersama obat lain, maka perlu diperhatikan hal-hal sebagai
berikut :
a.
Carvedilol
dapat meningkatkan efek obat penurun darah lain.
b.
Pemberian
bersama-sama dengan reserpine, guanethidine, methyldopa, clonidine, atau
guanfacine dapat memperkuat efek turunnya tekanan darah dan denyut jantung.
c.
Rifampicin
mengurangi availabilitas sistemik carvedilol sehingga mungkin mempengaruhi efek
penurunan tekanan darah.
d.
Pemberian
clonidine harus di hentikan secara bertahap setelah dihentikannya pemberian
carvedilol beberapa hari sebelumnya.
e.
Jika
nefedipine digunakan bersama carvedilol, dapat mengakibatkan penurunan tekanan
darah yang tajam. Jika obat-obat antagonis kalsium seperti verapamil atau
diltiazem atau obat anti aritmia tipe lain digunakan secara bersamaan dengan
carvedilol, maka perlu dilakukan pengawasan bertahap terhadap tekanan darah dan
EKG secara seksama karena dapat terjadi penurunan tekanan darah yang tajam,
penurunan denyut jantung (bradikardi) atau gangguan irama jantung lainya. Oleh
sebab itu, obat penghambat chanal Ca dan anti aritmia sebaiknya tidak diberikan
secara intravena selama pengobatan dengan carvedilol.
f.
Jika
carvedilol dan obat anastesi digunakan secara bersamaan, perlu diperhatikan
penurunan denyut jantung, efek terhadap jantung (inotropik negatif) dari kedua
obat, dan perlambatan rangsangan konduksi jantung. Jika pasien perlu menjalani
anastesi, beritahu dokter yang bersangkutan bahwa pasien tersebut memakai
carvedilol.
g.
Carvedilol
dapat menyababkan peningkatan konsentrasi digoxin dalam plasma yang bermakna
secara klinis.
h.
Efek
insulin atau obat-obat penurun gula darah dapat memperkuat dengan adanya
carvedilol. Tanda-tanda rendahnya kadar gula darah (hipoglikemia) mungkin
tertutupi atau tersamar ( terutama jika terjadi peningkatan dengayut jantung),
oleh karena itu perlu dilakukan pengawasan kadar gula darah secara teratur pada
pasien diabetes. Obat sedative tertentu dapat (golongan barbiturat dan
phenotiazin) dan obat anti depresi (anti depresan asiklik), obat-obat
vasodilator dan alkohol dapat memperkuat
efek penurunan darah.
gomawo
ReplyDelete